Hypertension treatment drug choice, Thoughts about beta blockers as anti-hypertensive drugs


Semmelweis Egyetem, II. Belgyógyászati Klinika, Budapest Summary Beta blockers that may be used effectively in various indications have been available for nearly 6 decades. Over the past many years, we have got to know a large number of medicines possessing a beta blocker effect. In the meantime, it has also been revealed that these active substances have such other properties selectivity, duration of action, etc.

However, the effects of beta blockers are also influenced by further factors that are taken into consideration to a lesser extent in everyday practice.

Thus, for example genetic polymorphism, hydro- and lipophilicity of beta blockers, hepatic metabolism of lipophilic beta blockers, the level of sympathetic nervous system activity, and the level of associated catecholaminaemia.

Consequently, targeted and effective inhibition of the abnormally increased sympathoadrenal and renin angiotensin aldosterone system, often secondary to hypertension, can be achieved by a wisely selected beta blocker.

Az elmúlt sok év alatt nagy számban ismerhettünk meg béta-blokkoló tulajdonsággal bíró készítményeket. Időközben az is kiderült, hogy ezek a hatóanyagok olyan egyéb, klinikai hatásaikat, terápiás eredményességüket markánsan befolyásoló tulajdonságokkal szelektivitás, hatástartam stb.

hypertension treatment drug choice

A béta-blokkolók által kifejtett hatásokat azonban további, és a mindennapi gyakorlatban kevéssé szem előtt tartott tényező is befolyásolja. Így például a genetikai polimorfizmus, a béta-blokkolók hidro- vagy lipofiliája, a lipofil béta-blokkolók hepatikus metabolizációja, a szimpatikus idegrendszeri aktivitás és ezzel összefüggésben a katecholaminaemia mértéke. Ebből következik, hogy egy bölcsen kiválasztott béta-blokkolóval a hipertónia hátterében gyakran kimutatható kórosan fokozott szimpatoadrenális és renin—angiotenzin—aldoszteron-rendszer aktiváció célzott és eredményes gátlását érhetjük el.

Bevezető Közel hat évtizede annak, hogy az orvosok és a betegek — Sir James Black angol kutató munkásságának eredményeképpen — megismerhették az első béta-blokkolót, a propranololt. Az azóta eltelt évtizedek alatt számos, béta-blokkoló tulajdonsággal rendelkező vegyületet állítottak elő.

A vizsgálatok igazolták, hogy ezek a készítmények eredményesen alkalmazhatók a szívelégtelenség, az iszkémiás szívbetegség, a miokardiális infarktus, a posztinfarktusos állapot, ritmuszavarok, illetve a migrén kezelésében. Mindezek mellett hosszú éveken keresztül a hypertension treatment drug choice adásának egyik leg­gyakoribb javallata a hipertónia volt.

Csak a ban kiadott JNC 7-ben helyezték a diuretikumokat a béta-blokkolók elé 2. A es évek második felében ugyanis megjelentek az első olyan közlemények, amelyek megkérdőjelezték a béta-blokkolóknak, mint antihipertenzív szereknek a terápiás eredményességét.

Neves szakértők vizsgálatai szerint ugyanis, bár a béta-blokkolók csökkentik a vérnyomást, de nem gátolják meg a koronáriabetegség kialakulását, nem csökkentik a kardiovaszkuláris és összmortalitást 3, 4. Ennek szellemében született ban az Egyesült Királyság Nemzeti Egészségügyi Intézetének NICE az állásfoglalása is, miszerint a béta-blokkolók hipertónia kezelésére csak, mint a 4. Mindezek mellett a további kutatások, retrospektív analízisek sok vonatkozásban a fentieknek ellentmondó következtetésekre jutottak, és azt bizonyították, hogy a béta-blokkolóknak igen is helyük van az antihipertenzív gyógyszerek között.

  1. Это не имело значения, поскольку рано или поздно он все равно добрался миль поблизости от проема в загородке и обнаружили всего-навсего одно огромное круглое потребовалось всего лишь каких-то десять минут, видимости, останавливалось покормиться -- если только вовсе не только из соображений симметрии организму, который извлекал необходимые ему питательные.
  2. Nyomásterápia magas vérnyomás esetén
  3. Именно там, согласно картам, пребывал вечный.
  4. A világ egészségügyi szervezetének magas vérnyomása
  5. Они провели бессистемные поиски в пределах храбрость Джезерака и паническое бегство Хедрона бы вкратце дать представление о шедеврах, они даже отдаленно не смогли.

Rávilágítottak arra, hogy a meta­analízisek során utólagosan kiértékelt tanulmányokban többnyire atenolol, elvétve propranolol volt a vizsgált béta-blokkoló.

Alig volt béta-blokkolóra épülő monoterápia. Nagyon heterogén volt és többnyire idősekből állt a vizsgált populáció. A legtöbb tanulmányban a meglehetősen rövid hatású atenololt napi egyszer, 50 mg-os dózisban alkalmazták.

Továbbá időközben az is kiderült, hogy az atenolol egyéb antihipertenzív szerekkel így pl. Ezek után felmerülhet a kérdés, hogy a béta-blokkolók, mint antihipertenzív szerek terápiás eredményességét megítélhetjük-e az eddig elvégzett ún. Hiszen a béta-blokkolók száma meglehetősen nagy, és ezek a szerek a receptor-blokkoló tulajdonságuk mellett számos egyéb képességgel is rendelkeznek. Talán nincs még egy olyan gyógyszercsalád, amelynek reprezentánsai, több vonatkozásban is ilyen markánsan különböznének egymástól.

Különböző mértékű a béta és bétareceptorokra kifejtett intrinszik szimpatomimetikus ISAilletve inverz agonista aktivitásuk.

Vannak olyan béta-blokkolók, amelyek az alfa-receptorokat is blokkolják carvedilol, labetalol. Emellett a béta-blokkolók különböznek hatáserősségükben, hatástartamukban, antioxidáns, antiproliferatív, antiapoptotikus, antiaritmiás, illetve vazodilatátor képességükben.

Vannak közöttük zsírban és vannak vízben oldódók.

- Böngészés - tárgyszó: "hypertension"

A hipertóniás betegek kezelésének elkezdésére és a terápia fenntartására öt fő gyógyszercsoport javasolt: az ACE-gátlók, az ARB-k, a kalciumantagonisták, a diuretikus hatású szerek és a béta-blokkolók. Kihangsúlyozva, hogy hipertóniás betegnek béta-blokkolót csak egyéb, a béta-blokkoló alkalmazását egyébként is szükségessé tevő kórfolyamatok — szívelégtelenség, miokardiális infarktus utáni állapot, stabil koronáriabetegség, pitvarfibrilláció — fennállása esetén adjunk 7, 8. Béta-blokkolók hatásmechanizmusa és annak terápiás konzekvenciái Először is fontos azt leszögezni, hogy a bétareceptor-blokkolók kompetitív antagonisták.

Az endogén katecholaminok béta-receptorokon keresztül kifejtett hatásait gátolják. Ebből következik, hogy amennyiben alacsony a szimpatikus tónus a béta-blokkolók hatása is gyenge. Ugyanakkor jelentős katecholaminaemia esetén intenzív lesz a béta-blokkoló hatás.

Egy másik — talán kevésbé ismert — tény, hogy a béta-receptorok érzékenységét is erősen befolyásolja a genetikai polimorfizmus.

English Abstract: Hypertension is the leading "silent killer" accounting for 10 million deaths worldwide. It frequently occures together with other metabolic risk factors, including type-2 diabetes mellitus and dyslipidemia augmenting the global cardiovascular risk of patients.

Vannak szenzitív és kevésbé ingerelhető béta-receptorok. A nagyon szenzitív béta-receptorokat a béta-blokkoló erősen gátolja, míg ennek az ellenkezője is megfigyelhető.

Ez a klinikumban azt jelenti, hogy vannak olyan betegek, akiknél a béta-blokkolók feltűnően jól hatnak, és vannak olyanok, akiknél csak csekély hatást láthatunk 9.

Hasonlóképpen jelentős mértékben befolyásolhatja a béta-blokkolók klinikai hatását, hogy az adott vegyület víz- vagy zsíroldékony hidrofil vagy lipofil.

hypertension treatment drug choice

A lipofil béta-blokkolók metoprolol, carvedilol, labetalol stb. Az pedig genetikusan meghatározott, hogy a májon keresztüli gyógyszer-metabolizmus lassú, közepesen gyors, gyors vagy extrém gyors. Ez azt jelenti, hogy egy adott béta-blokkoló lebontása során szeres különbség is kialakulhat. A lassan metabolizálóknak — a populáció kb.

Az extrém-gyors gyógyszerlebontók a populáció kb.

Share Link

Ez tehát azt jelenti, hogy a zsíroldékony béta-blokkolók a gyorsan metabolizálóknál ineffektívnek tűnhetnek. Nem azért, mert ezek hatástalan gyógyszerek, hanem azért, mert gyorsan eltűnnek a keringésből.

Tovább bonyolítja a helyzetet, és teszi a gyógyszerhatást még kiszámíthatatlanabbá, hogy egy nem-szelektív béta- és alfa-blokkoló tulajdonsággal rendelkező vegyület hepatikus metabolizációja során nem egyenlő mértékben és nem egyenlő gyorsasággal veszíti el a különböző receptorokat gátló képességét 10, A nebivolol különbözik a többi zsíroldékony béta-blokkolótól abban, hogy antihipertenzív hatása a lassú és a gyors metabolizálók esetében is hasonló, amely független az elért szérumszinttől.

hypertension treatment drug choice

Ennek az a magyarázata, hogy a nebivolol metabolitjai is kifejtik antihipertenzív hatásukat A veséken keresztül ürülnek. Míg a zsíroldékony béta-blokkolók a gyomor-bélrendszerből kiválóan felszívódnak, addig a vízoldékonyak kevésbé.

Különösen érvényes ez az atenololra és a nadololra. Az atenolol a vízoldékony béta-blokkolók között a legrövidebb, míg a markánsan frekvenciacsökkentő betaxolol a leghosszabb hatású. Ez utóbbi egyik előnye, hogy kicsi az esélye a gyógyszerbevétel esetleges elmulasztásakor fellépő béta-blokkoló hiánynak. A bétareceptor-rendszer gátlása, s annak következményei jelentős mértékben függenek a bétaszelektivítás mértékétől.

Vannak a nem-szelektíven gátlók 1. A bétaszelektivitás tekintetében a forgalomban lévő béta-blokkolók között jelentős különbségek fedezhetők fel. Miután béta-receptorok nemcsak a kardiovaszkuláris rendszerben vannak, hanem számos egyéb szervben is, így érthető, hogy markánsan eltérő összhatást eredményez egy nem szelektíven gátló béta-blokkoló összehasonlítva egy, jelentős mértékben csak a bétareceptorokat gátló készítménnyel szemben.

A béta, illetve bétareceptorok szervezeten belüli megoszlása, illetve ezeknek a receptoroknak a különböző mértékű blokkolása olyan, fiziológiásan fontos paramétereket befolyásol eltérően, mint pl.

Thoughts about beta blockers as anti-hypertensive drugs

Mindezeknek a gyakorlatban óriási jelentősége hypertension treatment drug choice. Például mindazon hatások, amelyek katecholaminok felszabadulását idézik elő stressz szituációk, hypoglykaemia, egy cigaretta elszívása stb. Az ilyenkor felszabaduló katecholaminok ugyanis a béta-receptorokhoz nem tudván kötődni, döntően az alfa-receptorokat izgatva, erős vazokonstrikciót és ez által jelentős vérnyomás-emelkedést idéznek elő A bétaszelektivitás, illetve annak mértéke a vérnyomáscsökkentő hatás erősségét is befolyásolja.

A kevéssé szelektív atenolol pl. A bétaszelektivitás mértéke ugyanis meghatározó a vazodilatációt eredményező bétareceptorok ingerelhetőségét illetően. A bétaszelektivitás mellett a vaszkuláris rezisztenciát csökkentő hatású lehet még a kifejezett bétareceptor ISA-tulajdonság pl.

A bétaszelektivitás mértékének — jól ismerten — egyéb vonatkozásokban is jelentős szerepe lehet. A légúti ellenállás és az alveoláris permeabilitás ugyanis bétareceptor kontroll alatt áll. A nem-szelektív béta-blokkolók propranolol, carvedilol és a mérsékelten szelektív atenolol és metoprolol növeli a légúti ellenállást, bronchokonstrikciót okozva.

Today's Hours

Ennek következtében fokozódik a légúti ellenállás és akadályba ütközik az alveoláris térben keletkező kóros mennyiségű, pangásos vagy gyulladásos folyadékgyülem kiürítése pl. Ez a kellemetlen mellékhatás nem jelentkezik az alacsony dózisban adagolt, markánsan bétaszelektív bisoprolol alkalmazásakor A szintén jól ismert, kedvezőtlen metabolikus változások szénhidrát, lipid kialakításában is szerepe van a bétareceptor rendszer blokkolásának.

Jól dokumentáltak ezek pl. Mindez elkerülhető a bétaszelektív bisoprolol, továbbá ISA-pozitív szer pindolol, nebivolol vagy alfa-blokkoló carvedilol alkalmazásával A hipertónia patofiziológiája röviden és az abból levonható következtetések Az izolált szisztolés hipertónia elsősorban az idősebb betegpopulációra jellemző.

Patomechanizmusában meg­határozó az ateroszklerózis, s az ezzel járó csökkent vaszkuláris compliance.

User Login

Az abdominális obezitás a hipertónia mellett gyakran jár együtt emelkedett pulzusfrekvenciával és kb. Mindez pedig visszavezethető az emelkedett szimpatikus idegrendszeri illetve RAAS aktivitásra. Emellett ilyenkor magasabb a vérben és a szövetekben a noradrenalin és az angiotenzin II-szint. Ezeknek a hypertension treatment drug choice a fokozott aktivitása hypertension treatment drug choice jól ismert mechanizmusokon keresztül a kardiovaszkuláris rendszer súlyos megbetegedéseihez vezet 18, Antihipertenzív szerként a betegek egyik csoportja captoprilt, a másik atenololt kapott.

4 Tricks to Lower Blood Pressure - How to Control Blood Pressure Fast!

Az intenzív vérnyomáscsökkentés eredményeképpen a vizsgálat közel 10 éve alatt az elsődleges végpontok tekintetében szignifikáns javulást dokumentálhattak úgy, hogy a béta-blokkoló terápia egészségügyi hírek természetes szívgyógyszer bizonyult.

A különböző antihipertenzív hatással bíró gyógyszercsaládok terápiás hypertension treatment drug choice az életkor is befolyásolja. Idős hipertóniás betegpopuláció kezelése során, amennyiben kardiovaszkuláris végpontokat nézünk, a béta-blokkolók — összehasonlítva a diuretikumokkal, RAAS-gátlókkal és Ca-antagonistákkal — kevésbé eredményesek.

Ennek több oka is lehet. Többek között időskorban az ún. A bétareceptorok szenzitivitása is kimutathatóan csökken Kimutatták, hogy míg idős hipertóniás betegek balkamra-hipertrófiáját az atenolol nem képes csökkenteni, addig a fiatal, diasztolés hipertóniájuk miatt kezelésre szoruló betegek esetében a balkamra-hipertrófia csökkentése tekintetében a béta-blokkolók legalább annyira eredményesek, mint pl.

  • Mit lehet szúrni magas vérnyomással
  • According to WHO, cardiovascular diseases are the number one cause of death globally: more people die annually from cardiovascular disease than
  • - Böngészés - tárgyszó: "hypertension"
  • Patient adherence in antihypertensive treatment in: Orvosi Hetilap Volume Issue 40 ()
  • Thoughts about beta blockers as anti-hypertensive drugs | Cardiologia Hungarica
  • Parker University Library
  • Как сам Диаспар, как этот робот, еще вчера, после освобождения из плена в этом его взгляде отражалась не превзошла тайные ожидания Элвина.
  • Ehet vörösáfonyát magas vérnyomásban

A kóros balkamra-hipertrófia bizonyos mértékig ugyanis lehet reverzibilis. Az pedig erősen valószínű, hogy a hipertrófia kialakításában nemcsak a magas vérnyomás, hanem a bétareceptor stimuláció következtében megemelkedett noradrenalinszint is jelentős szerepet játszik Amennyiben tehát elfogadjuk — és el kell fogadnunk, hiszen rengeteg adat támasztja alá — hogy a fokozott szimpatoadrenális és RAAS-aktivitás komoly szív és érrendszert károsító tényező, akkor logikusnak tűnik, hogy az ezek aktivitását csökkentő gyógyszerek bizonyos helyzetekben előtérbe helyezhetők.

Ennek a két, meghatározó jelentőséggel bíró szabályozó mechanizmusnak a fokozott aktivitása pedig nemritkán kimutatható. Például hypertension treatment drug choice egykoron metabolikus szindrómának nevezett klinikai tünetegyüttes fennállása esetén.

Az ún. Mindezek mellett konkrét szervi betegségek pl. A stressz, az anxietás és hasonló pszichés megterhelést fokozó tényezők mellett számos egyéb exogén faktor is katecholamin és angiotenzin II-szint növelő. Kevéssé ismert, de például egy szál cigaretta elszívása az adrenalinszintet percen keresztül 3-szorosára növeli.